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Amoxicilina y clavulanato de potasio - amoxicilina y ácido clavulánico tableta de potasio, la amoxicilina y clavulanato de potasio - amoxicilina y clavulanato de potasio tableta Apotex Corp. Amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos de 250 mg / 125 mg, 500 mg / 125 mg y 875 mg / 125 mg Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de amoxicilina y clavulanato pastillas de potasio y otros fármacos antibacterianos, amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos sólo debe usarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias. DESCRIPCIÓN La amoxicilina y clavulanato de potasio es una combinación antibacteriana oral, que consiste en el antibiótico amoxicilina semisintético y el inhibidor de la β-lactamasa, el clavulanato de potasio (la sal de potasio de ácido clavulánico). La amoxicilina es un análogo de la ampicilina, derivado del núcleo básico de penicilina, ácido 6-aminopenicilánico. La fórmula molecular es C amoxicilina 16 H 19 N 3 O 5 S • 3H 2 O, y el peso molecular es 419,46. Químicamente, la amoxicilina es de (2 S, 5 R, 6 R) -6 - [(R) - (-) - 2-amino-2- (p-hidroxifenil) acetamido] -3,3-dimetil-7-oxo - 4-tia-1-azabiciclo [3.2.0] heptano-2-carboxílico trihidrato de ácido y puede ser representado estructuralmente como: El ácido clavulánico se produce por la fermentación de Streptomyces clavuligerus. Es un β-lactámico estructuralmente relacionado con las penicilinas y posee la capacidad de inactivar una amplia variedad de betalactamasas mediante el bloqueo de los sitios activos de estas enzimas. El ácido clavulánico es particularmente activo contra las betalactamasas mediada por plásmidos clínicamente importantes con frecuencia responsables de la resistencia a los medicamentos transferido a las penicilinas y cefalosporinas. La fórmula molecular clavulanato de potasio es C8H8KNO5, y el peso molecular es 237,25. Químicamente, el clavulanato de potasio es el potasio (Z) - (2R, 5R) -3- (2-hidroxietilideno) -7-oxo-4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptano-2-carboxilato de metilo, y puede ser representado estructuralmente como: Cada / 125 mg película 250 mg comprimido recubierto contiene 250 mg de amoxicilina como trihidrato y 125 mg de ácido clavulánico de potasio como clavulanato. El contenido de potasio es de 0,63 mEq. Cada / 125 mg película 500 mg comprimido recubierto contiene 500 mg de amoxicilina como trihidrato y 125 mg de ácido clavulánico de potasio como clavulanato. El contenido de potasio es de 0,63 mEq. Cada comprimido recubierto / 125 mg película de 875 mg contiene 875 mg de amoxicilina como trihidrato y 125 mg de ácido clavulánico de potasio como clavulanato. El contenido de potasio es de 0,63 mEq. Ingredientes Inactivos de dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, hidroxipropil celulosa, metanol, polietilenglicol, y dióxido de titanio. USP libertad en espera de la prueba. FARMACOLOGÍA CLÍNICA Amoxicilina y clavulanato de potasio se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral de amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos. La dosificación en el estado de ayuno o alimentación tiene un efecto mínimo sobre la farmacocinética de la amoxicilina. Mientras amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos pueden administrarse independientemente de las comidas, la absorción de clavulanato de potasio cuando se toma con los alimentos es mayor en relación con el estado de ayuno. En 1 estudio, la biodisponibilidad relativa de clavulanato se redujo cuando amoxicilina y clavulanato de potasio Tablets se dosificaron a 30 y 150 minutos después del inicio de un desayuno alto en grasas. La seguridad y eficacia de amoxicilina y clavulanato de potasio tabletas se han establecido en ensayos clínicos en los que la amoxicilina y clavulanato de potasio tabletas se tomaron independientemente de las comidas. * La media de los parámetros de amoxicilina y clavulanato de potasio farmacocinéticos se muestran en la siguiente tabla: Dosis † y régimen AUC 0-24 (mcg • h / ml) * Los valores medios de 14 voluntarios sanos (n = 15 para el clavulanato de potasio en los regímenes de dosis baja). Las concentraciones máximas se produjeron aproximadamente 1,5 horas después de la dosis. † administrada al inicio de una comida ligera. las concentraciones séricas de amoxicilina obtenidos con amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos son similares a los producidos por la administración oral de dosis equivalentes de amoxicilina sola. La vida media de amoxicilina después de la administración oral de amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos es de 1,3 horas y la del ácido clavulánico es 1,0 horas. Aproximadamente 50% a 70% de la amoxicilina y aproximadamente el 25% a 40% del ácido clavulánico se excretan sin cambios en la orina durante las primeras 6 horas después de la administración de una sola amoxicilina y clavulanato de potasio de la tableta 250 mg / 125 mg o 500 mg / 125 mg. La administración concomitante de probenecid retrasa la excreción de amoxicilina pero no retrasa la excreción renal de ácido clavulánico. Ninguno de los componentes de amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos es altamente unidos a proteínas; ácido clavulánico se ha encontrado que aproximadamente 25% de unión a suero humano y amoxicilina aproximadamente 18% de unión. La amoxicilina se difunde fácilmente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, con la excepción del cerebro y líquido cefalorraquídeo. Los resultados de los experimentos que implican la administración de ácido clavulánico a los animales sugieren que este compuesto, como amoxicilina, está bien distribuida en los tejidos corporales. Microbiología La amoxicilina es un antibiótico semisintético con un amplio espectro de actividad bactericida contra muchos microorganismos gram-positivas y gram-negativas. La amoxicilina es, sin embargo, susceptible a la degradación por betalactamasas, y por lo tanto, el espectro de actividad no incluye organismos que producen estas enzimas. El ácido clavulánico es un β-lactámico, estructuralmente relacionado con las penicilinas, que posee la capacidad de inactivar una amplia gama de enzimas β-lactamasa se encuentran comúnmente en los microorganismos resistentes a las penicilinas y cefalosporinas. En particular, tiene una buena actividad frente a las beta-lactamasas plásmido mediada clínicamente importantes con frecuencia responsables de la resistencia a los medicamentos transferido. La formulación de amoxicilina y ácido clavulánico en amoxicilina y clavulanato de potasio Tablets evita que la amoxicilina de la degradación por enzimas β-lactamasa y se extiende de manera efectiva el espectro antibiótico de amoxicilina para incluir muchas bacterias normalmente resistentes a la amoxicilina y otros antibióticos β-lactámicos. Por lo tanto, la amoxicilina y clavulanato de potasio Tablets poseen las propiedades de un antibiótico de amplio espectro y un inhibidor de la β-lactamasa. amoxicilina / ácido clavulánico se ha demostrado ser activo contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro como en infecciones clínicas como se describe en INDICACIONES Y USO. Gram-positiva Aerobios: Staphylococcus aureus (β-lactamasa y no β-lactamasa) ‡ ‡ estafilococos que son resistentes a la meticilina / oxacilina deben ser considerados resistentes a la amoxicilina / ácido clavulánico. Gramnegativas Aerobios: especies de Enterobacter (. Aunque la mayoría de las cepas de especies de Enterobacter son resistentes in vitro, eficacia clínica se ha demostrado con amoxicilina y clavulanato de potasio tabletas en las infecciones del tracto urinario causadas por estos organismos) Escherichia coli (β-lactamasa y no β lactamasa que producen) Haemophilus influenzae (β-lactamasa y no β-lactamasa que producen especies de Klebsiella (todas las cepas conocidas son β-lactamasa) Moraxella catarrhalis (β-lactamasa y no β-lactamasa)) Se dispone de los siguientes datos in vitro, pero su importancia clínica es desconocida. Amoxicilina / ácido clavulánico exposiciones en las concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) in vitro de 2 mcg / ml o menos contra la mayoría (≥90%) cepas de Streptococcus pneumoniae y secta; ; MIC de 0,06 mcg / ml o menos contra la mayoría (≥90%) cepas de Neisseria gonorrhoeae; CIM de 4 mcg / ml o menos contra la mayoría (≥90%) cepas de bacterias estafilococos y anaerobios; y MIC de 8 mcg / ml o menos contra la mayoría (≥90%) cepas de otros organismos enumerados. Sin embargo, con la excepción de los organismos demostrado que responden a la amoxicilina sola, la seguridad y la eficacia de amoxicilina / ácido clavulánico en el tratamiento de infecciones clínicas debidas a estos microorganismos no se han establecido en ensayos clínicos adecuados y bien controlados. §a; Debido a la amoxicilina tiene una mayor actividad in vitro contra S. pneumoniae que hace a la ampicilina o la penicilina, la mayoría de S. pneumoniae cepas con sensibilidad intermedia a la ampicilina o la penicilina son totalmente susceptibles a la amoxicilina. Aerobios Gram-positivos: Enterococcus faecalis ║ Staphylococcus epidermidis (β-lactamasa y no β-lactamasa) Staphylococcus saprophyticus (β-lactamasa y no β-lactamasa) y Streptococcus pneumoniae ║ párrafo; Streptococcus pyogenes y ║ párrafo; Streptococcus grupo viridans ║ y para; Aerobios Gram-negativo: Eikenella corrodens (β-lactamasa y no β-lactamasa) Neisseria gonorrhoeae ║ (β-lactamasa y no β-lactamasa) Proteus mirabilis ║ (β-lactamasa y no β-lactamase - productor) Las bacterias anaeróbicas: Bacteroides fragilis, incluyendo Bacteroides (β-lactamasa y no β-lactamasa) Fusobacterium especies (β-lactamasa y no β-lactamasa) especies de Peptostreptococcus y para; ║ ensayos clínicos adecuados y bien controlados han establecido la eficacia de la amoxicilina sola en el tratamiento de ciertas infecciones clínicas debidas a estos organismos. ¶ca; Estos son organismos no β-lactamasa, y por lo tanto, son susceptibles a la amoxicilina sola. Pruebas de Sensibilidad Técnicas de dilución. Los métodos cuantitativos se utilizan para determinar MICs antimicrobianos. Estos micrófonos proporcionan estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Las CIMs se deben determinar usando un procedimiento estandarizado. Los procedimientos estandarizados se basan en una metodo1 dilución (caldo o agar) o equivalente con concentraciones de inóculo estandarizados y concentraciones normalizadas de polvo de potasio amoxicilina / clavulanato. El patrón de dilución recomendada utiliza una relación de potasio amoxicilina / clavulanato constante de 2 a 1 en todos los tubos con cantidades variables de amoxicilina. MICs se expresan en términos de la concentración de amoxicilina en presencia de ácido clavulánico en un 2 partes constante amoxicilina a ácido clavulánico 1 parte. Los valores de MIC se deben interpretar de acuerdo con los siguientes criterios: Rangos recomendados para la amoxicilina / ácido CLAVULÁNICO pruebas de sensibilidad Para Gramnegativas entérica Aerobios INDICACIONES Y USO Amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos están indicados en el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados en las condiciones que se indican a continuación: Infecciones del tracto respiratorio inferior - causada por cepas β-lactamasa de H. influenzae y M. catarrhalis. Otitis Media - causada por cepas β-lactamasa de H. influenzae y M. catarrhalis. Sinusitis - causada por cepas β-lactamasa de H. influenzae y M. catarrhalis. La piel y estructura de la piel Las infecciones causadas por cepas - β-lactamasa de S. aureus. E. coli. y Klebsiella spp. Infecciones del tracto urinario - causada por cepas β-lactamasa de E. coli. Klebsiella spp. y Enterobacter spp. Mientras que la amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos está indicado sólo para las condiciones mencionadas anteriormente, las infecciones causadas por organismos susceptibles a la ampicilina también son susceptibles de tratamiento con amoxicilina y clavulanato de potasio tabletas debido a su contenido de amoxicilina; Por lo tanto, las infecciones mixtas causadas por organismos susceptibles a la ampicilina y organismos β-lactamasa sensibles a la amoxicilina y clavulanato de potasio Las pastillas no deben requerir la adición de otro antibiótico. Debido a la amoxicilina tiene una mayor actividad in vitro contra S. pneumoniae que hace a la ampicilina o la penicilina, la mayoría de S. pneumoniae cepas con sensibilidad intermedia a la ampicilina o la penicilina son totalmente susceptibles a la amoxicilina y la amoxicilina y clavulanato de potasio Tablets. (Ver Microbiología) Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de amoxicilina y clavulanato pastillas de potasio y otros fármacos antibacterianos, amoxicilina y clavulanato pastillas de potasio se debe utilizar únicamente para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias sensibles . Cuando la cultura y la información de susceptibilidad están disponibles, deben ser considerados en la selección o modificación de la terapia antibacteriana. En ausencia de estos datos, los patrones de susceptibilidad a la epidemiología y locales pueden contribuir a la selección empírica de la terapia. Los estudios bacteriológicos, para determinar los microorganismos causales y su susceptibilidad a la amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos, deben llevarse a cabo junto con cualesquiera procedimientos quirúrgicos indicados. CONTRAINDICACIONES Amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a cualquier penicilina. También está contraindicado en pacientes con una historia previa de ictericia colestática disfunción hepática / asociado con amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos. ADVERTENCIAS Hipersensibilidad graves y en ocasiones mortales (anafilácticas) han sido reportados en pacientes tratados con penicilina terapia. Estas reacciones son más probables en individuos con una historia de la penicilina hipersensibilidad y / o antecedentes de sensibilidad a los alérgenos MÚLTIPLES. Se han notificado casos de individuos con ANTECEDENTES DE HIPERSENSIBILIDAD penicilina que han experimentado reacciones severas cuando son tratados con cefalosporinas. Antes de la administración con amoxicilina y clavulanato de potasio TABLETAS, debe comprobar cuidadosamente si deben hacer con respecto REACCIONES previa de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas, u otros alergenos. Si ocurre una reacción alérgica se produce, amoxicilina y clavulanato de potasio COMPRIMIDOS debe interrumpirse y CORRESPONDIENTE DE LA TERAPIA INSTITUIDO. Las reacciones anafilácticas graves requieren tratamiento urgente con epinefrina. OXÍGENO, esteroides intravenosos y manejo de vía aérea, incluyendo intubación, se debe también administrar COMO SE INDICA. diarrea asociada a Clostridium difficile (CDAD) ha sido reportado con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos, y puede variar en gravedad desde diarrea leve a colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon que lleva a sobrecrecimiento de C. difficile. C. difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de CDAD. Hypertoxin produciendo cepas de C. difficile causa aumento de la morbilidad y la mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir una colectomía. CDAD debe ser considerada en todos los pacientes que presenten diarrea después del uso de antibióticos. historia clínica cuidadosa es necesaria, ya que CDAD se ha informado de la aparición de más de dos meses después de la administración de agentes antibacterianos. Si CDAD se sospecha o confirma, puede ser necesario suspender el uso de antibióticos en curso no se dirige contra C. difficile. fluido y control adecuado de electrolitos, suplementos de proteínas, el tratamiento antibiótico de C. difficile. y la evaluación quirúrgica debe ser instituido como se indica clínicamente. Amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos deben utilizarse con precaución en pacientes con evidencia de disfunción hepática. La toxicidad hepática asociada con el uso de amoxicilina y clavulanato de potasio tabletas suele ser reversible. En raras ocasiones, se han reportado muertes (menos de 1 muerte reportada por aproximadamente 4 millones de recetas de todo el mundo). Estos han sido, en general los casos asociados con enfermedades subyacentes graves o medicaciones concomitantes. (Ver Contraindicaciones y reacciones adversos en el hígado) PRECAUCIONES General Mientras amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos poseen la baja toxicidad característica del grupo de penicilina de antibióticos, la evaluación periódica de las funciones orgánicas, incluyendo insuficiencia renal, hepática y la función hematopoyética, es aconsejable durante el tratamiento prolongado. Un alto porcentaje de pacientes con mononucleosis que reciben ampicilina desarrollar una erupción en la piel eritematosa. Por lo tanto, los antibióticos de la clase a la ampicilina no deben ser administrados a pacientes con mononucleosis. La posibilidad de sobreinfecciones por patógenos micóticos o bacterianos debe tenerse en cuenta durante la terapia. Si se producen sobreinfecciones (por lo general la participación de Pseudomonas o Candida), el fármaco debe interrumpirse y / o terapia adecuada. La prescripción de amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos en ausencia de una infección bacteriana demostrado o se sospecha fuertemente o una indicación profiláctica es poco probable para proporcionar un beneficio para el paciente y aumenta el riesgo de desarrollo de bacterias resistentes a los fármacos. Interacciones con la drogas El probenecid disminuye la secreción tubular renal de la amoxicilina. El uso concomitante con amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos puede producir un aumento y prolongación de los niveles sanguíneos de amoxicilina. La administración conjunta de probenecid no puede ser recomendado. La administración concomitante de alopurinol y ampicilina incrementa sustancialmente la incidencia de erupciones cutáneas en pacientes que reciben ambos fármacos en comparación con los pacientes que recibieron ampicilina sola. No se sabe si esta potenciación de erupciones en la ampicilina se debe a alopurinol o la hiperuricemia presente en estos pacientes. No existen datos con amoxicilina y clavulanato de potasio Las tabletas y alopurinol administrados al mismo tiempo. Al igual que otros antibióticos de amplio espectro, amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos pueden reducir la eficacia de los anticonceptivos orales. / Interacciones de pruebas de laboratorio de drogas La administración oral de amoxicilina y clavulanato de potasio tabletas dará lugar a altas concentraciones urinarias de amoxicilina. Las altas concentraciones de orina de ampicilina pueden dar lugar a falsos positivos cuando las pruebas de la presencia de glucosa en la orina usando clinitest & registro ;. Solución de Benedict, o la solución de Fehling. Dado que este efecto también puede ocurrir con amoxicilina y, por tanto, amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos, se recomienda que las pruebas de glucosa basadas en reacciones enzimáticos glucosa oxidasa (como Clinistix & registro;) ser utilizado. Tras la administración de ampicilina a mujeres embarazadas, un descenso transitorio en la concentración plasmática de estriol total de conjugado, estriol-glucurónido, estrona conjugada y estradiol se ha observado. Este efecto también puede ocurrir con amoxicilina y por lo tanto de amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos. Información para los pacientes Los pacientes deben ser informados de que los fármacos antibacterianos, incluyendo amoxicilina y clavulanato de potasio tabletas, sólo deben utilizarse para tratar infecciones bacterianas. Ellos no tratan infecciones virales (por ejemplo, el resfriado común). Cuando amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos se prescriben para tratar una infección bacteriana, los pacientes deben ser informados de que a pesar de que es común a sentirse mejor temprano en el curso del tratamiento, el medicamento debe tomarse según lo indicado. Saltarse las dosis o que no completó el curso completo de la terapia puede: (1) disminuir la eficacia del tratamiento inmediato, y (2) aumentar la probabilidad de que las bacterias desarrollen resistencia y no ser tratables por amoxicilina y clavulanato pastillas de potasio u otros medicamentos antibacterianos en el futuro. La diarrea es un problema común causado por los antibióticos que generalmente termina cuando se interrumpe el antibiótico. A veces, después de comenzar el tratamiento con antibióticos, los pacientes pueden desarrollar heces acuosas y sanguinolentas (con o sin cólicos estomacales y fiebre), incluso tan tarde como dos o más meses después de haber tomado la última dosis del antibiótico. Si esto ocurre, los pacientes deben contactar a su médico tan pronto como sea posible. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Los estudios a largo plazo en animales no se han realizado estudios para evaluar el potencial carcinogénico. Mutagénesis: el potencial mutagénico de amoxicilina y clavulanato tabletas de potasio se investigó in vitro con un ensayo de Ames, un ensayo citogenético de linfocitos humanos, una prueba de la levadura y un ensayo de mutación hacia adelante de linfoma de ratón, e in vivo con las pruebas de micronúcleo de ratón y una prueba letal dominante. Todos eran negativos aparte del ensayo de linfoma de ratón in vitro donde se encontró una débil actividad en concentraciones muy altas, citotóxicos. Deterioro de la fertilidad: La amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos en dosis orales de hasta 1.200 mg / kg / día (5,7 veces la dosis máxima humana, 1.480 mg / m2 / día, en base al área de superficie corporal) se encontró que no tienen efecto sobre la la fertilidad y la capacidad reproductora en ratas, se dosifica con una proporción de 2: 1 de formulación de amoxicilina: ácido clavulánico. Los efectos teratogénicos: Embarazo (Categoría B) Los estudios de reproducción realizados en ratas y ratones preñados dan amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos en dosis orales de hasta 1.200 mg / kg / día, equivalente a 7.200 y 4.080 mg / m2 / día, respectivamente (4,9 y 2,8 veces la dosis oral humana máxima basada en la superficie corporal), no revelaron evidencia de daño al feto debido a la amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este fármaco debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Trabajo y entrega antibióticos de la clase de ampicilina por vía oral generalmente se absorben mal durante el parto. Los estudios en los conejillos de indias han demostrado que la administración intravenosa de ampicilina disminuyó el tono uterino, la frecuencia de las contracciones, la altura de las contracciones y la duración de las contracciones; Sin embargo, no se sabe si el uso de amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos en los seres humanos durante el parto tiene efectos adversos inmediatos o retardados en el feto, prolonga la duración del parto, o aumenta la probabilidad de que fórceps u otra intervención obstétrica o resucitación del recién nacido será necesario. En un estudio en mujeres con rotura prematura de membranas fetales, se informó de que el tratamiento profiláctico con amoxicilina y clavulanato de potasio Tablets puede estar asociada con un mayor riesgo de enterocolitis necrotizante en neonatos. Las madres lactantes antibióticos de la clase a la ampicilina se excretan en la leche; Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos se administran a una mujer lactante. uso pediátrico Los pacientes pediátricos que pesen 40 kg o más deben ser dosificados de acuerdo con las recomendaciones adultos (ver Dosis y administración: Los pacientes pediátricos). No se ha establecido la seguridad y eficacia de amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos en pacientes pediátricos que pesen menos de 40 kg. uso geriátrico Se llevó a cabo un análisis de los estudios clínicos de amoxicilina y clavulanato de potasio tabletas para determinar si los sujetos de 65 años o más responden de manera diferente a personas más jóvenes. De los 3.119 pacientes en este análisis, el 68% eran & lt; 65 años de edad, el 32% eran 65 años de edad y el 14% eran ≥ 75 años de edad. Este análisis y otras experiencias clínicas reportadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes, sino una mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada no pueden ser excluidas. Esta droga se sabe que se excreta principalmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas dosis dependientes a este fármaco puede ser mayor en pacientes con función renal alterada. Dado que los pacientes de edad avanzada son más propensos a padecer disfunción renal, se debe tener cuidado al seleccionar la dosis, y puede ser útil para controlar la función renal. REACCIONES ADVERSAS Amoxicilina y clavulanato de potasio tabletas son generalmente bien tolerados. La mayoría de los efectos secundarios observados en los ensayos clínicos eran de naturaleza leve y transitoria y menos del 3% de los pacientes interrumpieron la terapia debido a efectos secundarios relacionados con el fármaco. Los efectos adversos más frecuentes fueron diarrea / heces blandas (9%), náuseas (3%), erupciones cutáneas y urticaria (3%), vómitos (1%) y vaginitis (1%). La incidencia global de efectos secundarios y, en particular diarrea, aumentó con la dosis más alta recomendada. Otras reacciones menos reportado incluyen: malestar abdominal, flatulencia y dolor de cabeza. Las siguientes reacciones adversas se han reportado para los antibióticos de la clase ampicilina: Gastrointestinales: diarrea, náuseas, vómitos, indigestión, gastritis, estomatitis, glositis, negro lengua "peluda", candidiasis mucocutánea, enterocolitis, y hemorrágico / colitis pseudomembranosa. El inicio de los síntomas de colitis pseudomembranosa puede ocurrir durante o después del tratamiento con antibióticos. (Ver ADVERTENCIAS) Las reacciones de hipersensibilidad: erupciones de la piel, prurito, urticaria, angioedema, reacciones enfermedad del suero (urticaria o erupciones en la piel acompañada de la artritis, artralgia, mialgia, y frecuentemente fiebre), eritema multiforme (raramente síndrome de Stevens-Johnson), pustulosis exantemática generalizada aguda, se han reportado vasculitis por hipersensibilidad, y un caso ocasional de dermatitis exfoliativa (incluyendo necrólisis epidérmica tóxica). Estas reacciones pueden ser controlados con antihistamínicos y, en caso necesario, los corticosteroides sistémicos. Siempre que se producen tales reacciones, el fármaco debe interrumpirse, salvo que la opinión del médico indique lo contrario. hipersensibilidad mortales (anafilácticas) graves y ocasionales pueden ocurrir con penicilina oral. (Ver ADVERTENCIAS) Hígado: Un aumento moderado en AST (SGOT) y / o ALT (SGPT) se ha observado en pacientes tratados con antibióticos de la clase ampicilina pero la importancia de estos hallazgos es desconocida. La disfunción hepática, incluyendo hepatitis e ictericia colestática, [véase Contraindicaciones], aumento de las transaminasas séricas (AST y / o ALT), la bilirrubina sérica, y / o fosfatasa alcalina, se ha reportado con poca frecuencia con amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos. Se ha informado de más comúnmente en los ancianos, en los hombres, o en pacientes en tratamiento prolongado. Los hallazgos histológicos en la biopsia de hígado han consistido predominantemente colestásica, hepatocelular, colestasis o cambios mixtos-hepatocelular. El inicio de los signos / síntomas de disfunción hepática puede ocurrir durante o varias semanas después de haber terminado el tratamiento. La disfunción hepática, que puede ser grave, por lo general es reversible. En raras ocasiones, se han reportado muertes (menos de 1 muerte reportada por aproximadamente 4 millones de recetas de todo el mundo). Estos han sido, en general los casos asociados con enfermedades subyacentes graves o medicaciones concomitantes. Renal: nefritis intersticial y hematuria se han notificado en raras ocasiones. Cristaluria También se ha informado (ver SOBREDOSIS). Sistema hemático y linfático: anemia, incluyendo anemia hemolítica, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia, agranulocitosis y se han reportado durante la terapia con penicilinas. Estas reacciones suelen ser reversibles al suspender el tratamiento y se cree que son los fenómenos de hipersensibilidad. Una ligera trombocitosis se observó en menos de 1% de los pacientes tratados con amoxicilina y clavulanato de potasio Tablets. Ha habido informes de aumento del tiempo de protrombina en pacientes que recibieron amoxicilina y clavulanato de potasio y tabletas terapia anticoagulante concomitante. Sistema Nervioso Central: agitación, ansiedad, cambios de comportamiento, confusión, convulsiones, mareos, insomnio, hiperactividad reversible y se han notificado en raras ocasiones. Varios: Decoloración de los dientes (tinción marrón, amarillo o gris) ha comunicado raramente. La mayoría de los informes se produjeron en pacientes pediátricos. La decoloración se reduce o se elimina con el cepillado o la limpieza dental en la mayoría de los casos. SOBREDOSIS Tras una sobredosis, los pacientes han experimentado síntomas gastrointestinales que incluyen principalmente el estómago y dolor abdominal, vómitos y diarrea. Rash, hiperactividad, o somnolencia también se han observado en un pequeño número de pacientes. En el caso de sobredosis, deje de amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos, deben tratarse los síntomas y medidas de apoyo instituto según sea necesario. Si la sobredosis es muy reciente y no hay contraindicación, se puede realizar un intento de emesis u otros medios de eliminación del fármaco desde el estómago. Un estudio prospectivo de 51 pacientes pediátricos en un centro de veneno sugirió que las sobredosis de menos de 250 mg / kg de amoxicilina no están asociados con síntomas clínicos significativos y no requieren el vaciado gástrico. 3 La nefritis intersticial que resulta en insuficiencia renal oligúrica se ha informado en un pequeño número de pacientes después de la sobredosificación con amoxicilina. Cristaluria, en algunos casos conducen a la insuficiencia renal, también se ha reportado después de la sobredosis amoxicilina en pacientes adultos y pediátricos. En caso de sobredosis, la ingesta adecuada de líquidos y la diuresis deben mantenerse para reducir el riesgo de cristaluria amoxicilina. Insuficiencia renal parece ser reversible con el cese de la administración del fármaco. Los niveles altos pueden ocurrir con más facilidad en los pacientes con deterioro de la función renal debido a una disminución del aclaramiento renal de amoxicilina y ácido clavulánico. Tanto amoxicilina y clavulanato se eliminan de la circulación por hemodiálisis. (Ver Dosis y vía de administración para la dosificación recomendada para los pacientes con función renal alterada) DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN Dado que tanto el 250 mg / 125 mg y 500 mg / 125 mg comprimidos de amoxicilina y clavulanato de potasio contienen la misma cantidad de ácido clavulánico (125 mg, como la sal de potasio), dos de 250 mg / 125 mg comprimidos de amoxicilina y clavulanato de potasio se no es equivalente a una / 125 mg comprimidos de 500 mg de amoxicilina y clavulanato de potasio; por lo tanto, dos tabletas de 250 mg / 125 mg de amoxicilina y clavulanato de potasio no debe ser sustituido por una tableta de 125 mg de amoxicilina y clavulanato de potasio 500 mg /. Dosificación Adultos: La dosis habitual para adultos es uno de 500 mg / 125 mg comprimidos de amoxicilina y clavulanato de potasio cada 12 horas o uno de 250 mg / 125 mg comprimidos de amoxicilina y clavulanato de potasio cada 8 horas. Para infecciones más graves y las infecciones de las vías respiratorias, la dosis debe ser uno / 125 mg comprimidos de 875 mg de amoxicilina y clavulanato de potasio cada 12 horas o uno de 500 mg / 125 mg comprimidos de amoxicilina y clavulanato de potasio cada 8 horas. Los pacientes con insuficiencia renal por lo general no requieren una reducción de la dosis a menos que el deterioro es grave. Gravemente deteriorado pacientes con una tasa de filtración glomerular de & lt; 30 ml / min. no deben recibir el 875 mg / 125 mg comprimidos. Los pacientes con una tasa de filtración glomerular de 10 a 30 ml / min. deben recibir 500 mg / 125 mg o 250 mg / 125 mg cada 12 horas, dependiendo de la gravedad de la infección. Los pacientes con un menos de 10 ml / min. tasa de filtración glomerular debe recibir 500 mg / 125 mg o 250 mg / 125 mg cada 24 horas, dependiendo de la gravedad de la infección. Los pacientes en hemodiálisis deben recibir 500 mg / 125 mg o 250 mg / 125 mg cada 24 horas, dependiendo de la gravedad de la infección. Ellos deben recibir una dosis adicional durante y al final de la diálisis. Pacientes con insuficiencia hepática deben ser dosificados con precaución y la función hepática monitorizado a intervalos regulares. (Ver ADVERTENCIAS) Los pacientes pediátricos. Los pacientes pediátricos que pesen 40 kg o más deben ser dosificados de acuerdo con las recomendaciones para adultos. Debido a la diferente amoxicilina a las relaciones de ácido clavulánico en el directorio / 125 mg comprimidos de 250 mg de amoxicilina y clavulanato de potasio (250/125) en comparación con el comprimido de 250 mg / 62,5 mg masticable de amoxicilina y clavulanato de potasio (250 / 62,5), los 250 mg / 125 mg comprimidos de amoxicilina y clavulanato de potasio no debe utilizarse hasta que el paciente pediátrico pesa al menos 40 kg o más. Administración de amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos pueden tomarse independientemente de las comidas; sin embargo, la absorción de clavulanato de potasio es mayor cuando la amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos se administran al comienzo de una comida. Para minimizar la posibilidad de intolerancia gastrointestinal, amoxicilina y clavulanato de potasio Los comprimidos deben tomarse al comienzo de una comida. CÓMO SUMINISTRADO Amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos de 250 mg / 125 mg están disponibles para la administración oral como blancos, ovalados, biconvexos, comprimidos recubiertos con película, grabado "APO" en una cara, "250-125" en la otra. Cada comprimido contiene 250 mg de amoxicilina como trihidrato y ácido clavulánico 125 mg como la sal de potasio. Botellas de 20 (NDC 60505-2539-2) Botellas de 30 (NDC 60505-2539-3) Botellas de 500 (NDC) 60505-2539-5 Amoxicilina y clavulanato de potasio comprimidos de 500 mg / 125 mg están disponibles para la administración oral como blancos, ovalados, biconvexos, comprimidos recubiertos con película, grabado "APO" en una cara, "500-125" en la otra. Cada comprimido contiene 500 mg de amoxicilina como trihidrato y ácido clavulánico 125 mg como la sal de potasio. Botellas de 20 (NDC 60505-2540-2) Botellas de 30 (NDC 60505-2540-3) Botellas de 500 (NDC) 60505-2540-5 Amoxicilina y clavulanato de potasio Tabletas 875 mg / 125 mg están disponibles para la administración oral como blanco, con forma de cápsula, biconvexos, comprimidos recubiertos con película, grabado & quot; APO & quot; en un lado, grabado & quot; A & quot; biseccionar & quot; C & quot; en el otro. Cada comprimido contiene 875 mg de amoxicilina como trihidrato y ácido clavulánico 125 mg como la sal de potasio. Botellas de 20 (NDC 60505-2541-2) Botellas de 30 (NDC 60505-2541-3) Botellas de 500 (NDC) 60505-2541-5 Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F); excursiones permitidas a 15 & deg; a 30 y grado; C (59 & deg; a 86 y el grado; F) [ver Temperatura ambiente controlada USP]. Distribuir en un recipiente hermético. ESTUDIOS CLÍNICOS Los datos de 2 estudios pivotales en 1.191 pacientes tratados por cualquiera de las infecciones del tracto respiratorio inferior o infecciones del tracto urinario complicadas compararon un régimen de 875 mg 125 tabletas / mg de cada 12 horas amoxicilina y clavulanato de potasio y 500 mg / 125 mg comprimidos de amoxicilina y clavulanato de potasio dosifican cada 8 horas (584 y 607 pacientes, respectivamente). una eficacia comparable entre lo demuestra los regímenes de dosificación cada 12 horas y q8h. No hubo diferencia significativa en el porcentaje de eventos adversos en cada grupo. El acontecimiento adverso más frecuentemente reportado fue la diarrea; las tasas de incidencia fueron similares para los 875 mg / 125 mg cada 12 horas y 500 mg / 125 mg cada 8 horas regímenes de dosificación (14,9% y 14,3%, respectivamente); Sin embargo, hubo una diferencia estadísticamente significativa (p & lt; 0,05) en las tasas de diarrea severa o retiros de diarrea entre los regímenes: 1,0% de 875 mg / 125 mg cada 12 horas de dosificación frente al 2,5% de los 500 mg / 125 dosificación mg cada 8 horas. En 1 de estos estudios fundamentales, 629 pacientes con cualquiera de pielonefritis o infección del tracto urinario complicadas (es decir, pacientes con anomalías del tracto urinario que predisponen a la recidiva de la enfermedad había sido erradicada bacteriuria) fueron aleatorizados para recibir 875 mg / 125 mg comprimidos de amoxicilina y clavulanato de potasio cada 12 horas o 500 mg / 125 mg comprimidos cada 8 h de amoxicilina y clavulanato de potasio en la siguiente distribución: 875 mg / 125 mg cada 12 horas 500 mg / 125 mg cada 8 horas Como se ha indicado antes, aunque no hubo una diferencia significativa en el porcentaje de eventos adversos en cada grupo, había una diferencia estadísticamente significativa en las tasas de diarrea grave o retiradas con diarrea entre los regímenes. Referencias 1. Comité Nacional de Normas de Laboratorio Clínico. Los métodos para la dilución de las pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos de las bacterias aerobias - Tercera Edición. El estándar de aprobación documento NCCLS M7-A3, vol. 13, N ° 25. NCCLS, Villanova, PA, diciembre de 1993. 2. Comité Nacional de Normas de Laboratorio Clínico. Normas para realizar las pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos con discos - Quinta edición. El estándar de aprobación NCCLS documento M2-A5, vol. 13, N ° 24. NCCLS, Villanova, PA, diciembre de 1993. 3.-Swanson Biearman B, Dean BS, López G, Krenzelok EP. Los efectos de la penicilina y cefalosporina ingestiones en niños menores de seis años de edad. Vet Hum Toxicology. 1988; 30: 66-67. Clinitest es una marca comercial registrada de Miles, Inc. Clinistix es una marca registrada de Bayer Corporation. APOTEX INC. Amoxicilina y clavulanato de potasio Tabletas 250 mg / 125 mg, 500 mg / 125 mg y 875 mg / 125 mg
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